Puede decirse que la Toxicología nace con el hombre. En el Paleolítico, el hombre primitivo se da cuenta de que algunos productos vegetales producen su muerte y la de los animales. De ahí surge el empleo de los venenos como arma de caza, práctica que sigue vigente en la actualidad en algunas culturas de África y América del Sur.

Desde la más remota antigüedad existen numerosos testimonios que ponen de manifiesto el conocimiento de los venenos y su empleo con fines diversos. Desde las culturas más antiguas pasando por Egipto, Grecia, Roma, etc. se utilizaron los venenos animales, vegetales y minerales. Hasta el Renacimiento, los venenos siempre estuvieron en manos de los poderosos que los utilizaron fundamentalmente con fines criminales. Cada época tuvo su veneno y una serie de envenenadores famosos.