El transporte activo tiene también interés biomédico. Así, uno de los transportadores en cuestión, la glicoproteína p (Pgp) puede ser sobreexpresado por células tumorales, explicando así su resistencia a los fármacos quimioterápicos antitumorales, que entrarían en la célula, por ejemplo por difusión pasiva (ver esquema), pero posteriormente serían expulsados de la misma por medio de transporte activo gracias a la Pgp, antes de que lleven a cabo su acción terapéutica.